Составдействующие вещества: captopril, hydrochlorothiazide;1 таблетка содержит: каптоприла 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, кислота стеариновая.Лекарственная формаТаблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, со специфическим запахом.Фармакологическая группаКомбинированные препараты ингибиторов АПФ. Каптоприл и диуретики. Код АТХ С09В А01.Фармакологические свойстваФармакодинамика.Каптопрес 12,5-Дарница – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее дозированную комбинацию каптоприла и гидрохлоротиазида.Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II, препятствуя его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, уменьшает преднагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.Фармакокинетика.Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 1 час. С белками плазмы крови связывается 25-30 % каптоприла. Метаболизируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т½) каптоприла – примерно 2-3 часа. 95 % каптоприла выводится почками: 50 % в виде матаболитов, до 50 % в неизмененном состоянии.Гидрохлоротиазид при применении внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте на 68-78 %. Период полувыведения (Т½) составляет примерно 3-4 часа. 20-75 % гидрохлоротиазида выводится почками в неизмененном состоянии.У больных с почечной недостаточностью выделения лекарственногосредства замедляется.ПоказанияАртериальная гипертензия.Противопоказания Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ, к гидрохлоротиазиду, другим препаратам, производным сульфонамида, или к другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе ангионевротического отека во время лечения другими ингибиторами АПФ. Врожденный (идиопатический) ангионевротический отек. Выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелая почечная недостаточность. Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией. Состояние после трансплантации почки. Анурия. Стеноз устья аорты и другие обструктивные нарушения, которые затрудняют выброс крови из левого желудочка. Гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом. Тяжелые нарушения функции печени (прекоматозное состояние, печеночная кома, печеночная недостаточность). Первичный гиперальдостеронизм. Порфирия. Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия, подагра. Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).Срок годности3 года.Условия храненияХранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.УпаковкаПо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.Категория отпускаПо рецепту.ПроизводительЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Каптопрес 12,5-Дарница таблетки №20 (10х2)
При одновременном применении препарата с такими лекарственными средствами возможно:
с диуретиками (тиазидные или петлевые) – риск развития артериальной гипотензии вследствие дегидратации, вызванной приемом высоких доз диуретиков. Гипотензивный эффект можно уменьшить путем прекращения применения диуретиков, увеличения потребления объема жидкости и соли, уменьшения начальных доз каптоприла;
с α- и β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия и другими гипотензивными средствами, органическими нитратами, ингибиторами МАО, снотворными средствами (нитразепам), транквилизаторами (алпразолам) – усиление гипотензивного действия лекарственного средства; комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью;
с этанолсодержащими лекарственными средствами и напитками, барбитуратами, наркотическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами – усиление гипотензивного действия лекарственного средства и ортостатической гипотензии;
с симпатомиметиками, эстрогенами, метанамином – ослабление гипотензивного действия лекарственного средства, поэтому следует тщательно контролировать показатели артериального давления у пациента;
с нестероидными противовоспалительными средствами – ослабление гипотензивного действия лекарственного средстваа и снижение функции почек с повышением концентрации калия в плазме крови; редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у больных с нарушением функции почек. Комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью. Перед началом лечения следует нормализовать водно-солевой обмен, во время лечения проводить периодический контроль функции почек. При применении больших доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему;
с препаратами, повышающими концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин, циклоспорин, калийсберегающие диуретики – амилорид, спиронолактон, триамтерен), препаратами и добавками, содержащими калий – заметное увеличение концентрации калия в плазме крови; не рекомедуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств. При одновременном назначении, при имеющейся гипокалиемии, их следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови;
с аллопуринолом, прокаинамидом, иммуносупрессивными (азатиоприн) и цитостатическими средствами – угнетение кроветворения;
с диазоксидом – усиление гипергликемического, гиперурикемического, гипотензивного действия; может быть необходимым периодический контроль уровня глюкозы в крови и концентрации мочевой кислоты;
с анестетиками, недеполяризующими миорелаксантами, препаратами для инициирования наркоза (тубокурарина хлорид, галамина триэтиодид) – усиление действия вышеуказанных лекарственных средств; может потребоваться коррекция дозы и водно-солевого обмена перед проведением хирургической операции;
с препаратами лития, солями кальция – усиление действия вышеуказанных лекарственных средств; не рекомедуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может повлечь временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикацию литием. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременное применение каптоприла с литием. Если такая комбинация лекарственных средств необходима, то следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови;
с сердечными гликозидами – повышение токсичности препаратов дигиталиса (аритмии) на фоне гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом;
с карбамазепином – повышение риска развития гипонатриемии; может быть необходимым периодический контроль уровня электролитов;
с амфотерицином В, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами, кортикотропином, стимулирующими слабительными средствами – усиление электролитного дисбаланса, в частности возникновение гипокалиемии;
с метформином – метаболический ацидоз у больных с нарушением функции почек;
с метилдопой – в отдельных случаях – гемолитическая анемия;
с антидиабетическими препаратами, пероральными антикоагулянтами, препаратами для лечения подагры – ослабление действия вышеуказанных лекарственных средств; может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств;
с лекарственными средствами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в плазме крови, в том числе:
- антиаритмические средства класса Ι А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), класса ΙΙΙ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- ;нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
- другие средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин внутривенно – существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии; необходим периодический контроль уровня калия в плазме крови и электрокардиограммы;
с прессорными аминами (норадреналин) – следует прекратить лечение препаратом за неделю до начала хирургической операции;
с антацидами, едой, холестиполом, холестирамином – снижение всасывания и уменьшения биодоступности лекарственного средства;
с пробенецидом – снижение выведения каптоприла;
с йодсодержащими контрастными средствами – увеличение риска острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз, вследствие дегидратации, вызванной гидрохлоротиазидом. Перед введением йода необходимо нормализовать уровень жидкости в организме.
Цитотоксические средства (например циклофосфамид, метотрексат). Тиазиды могут уменьшать выведение почками цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосупресорний эффект.
Антихолинергические средства (например атропин, бипериден). Из-за ослабления моторики желудочно-кишечного тракта и уменьшения скорости эвакуации из желудка биодоступность диуретиков тиазидного типа возрастает.
Циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина может усиливаться гиперурикемия и возрастать риск осложнений вроде подагры.
Амантадин. Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут увеличивать риск побочных эффектов, вызванных амантадином.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловую кислоту > 3 г / сут и неселективные НПВП. При одновременном приеме НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект гидрохлоротиазида и усиливать влияние гидрохлоротиазида на уровень калия в сыворотке крови.
Лекарственные средства, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-обследование, если гидрохлортиазид принимать одновременно с лекарственными средствами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови (например гликозиды наперстянки и антиаритмические лекарственные средства), и лекарственных средств, вызывающих полиморфную тахикардию пируэтного типа (желудочковую тахикардию) (в том числе некоторые антиаритмические средства), поскольку гипокалиемия является фактором, способствующим развитию пируэтной тахикардии.